dzd8586能够克服经典btk耐药突变(c481x)和btk激酶失活突变,治疗b细胞非霍奇金淋巴瘤(b-nhl)表现出令人鼓舞的抗肿瘤活性、安全性与药代动力学(pk)特征
上海2024年12月9日 /美通社/ -- 2024年12月9日,迪哲医药(股票代码:688192.sh)宣布,公司一款自主研发的全新非共价lyn/btk双靶点抑制剂dzd8586治疗b细胞非霍奇金淋巴瘤(b-nhl)的疗效和安全性汇总分析的最新研究成果,在第66届美国临床血液学会(american society of hematology,ash)大会亮相。
b-nhl是一种治疗后易复发的血液系统恶性肿瘤,在现有的b-nhl治疗药物中,布鲁顿氏酪氨酸激酶(btk)抑制剂虽临床疗效显著,但耐药性是临床一大难题。其主要由两种机制引发:一种是c481x突变阻断共价抑制剂与btk的结合位点;另一种则是btk激酶失活或活性显著降低引发非btk依赖性bcr信号传导途径激活。当前,尚无药物能同时应对这两种耐药机制。
dzd8586是迪哲自主研发的一款非共价、可完全穿透血脑屏障的lyn/btk双靶点抑制剂,对其他tec激酶家族成员(tec、itk、txk和bmx)具有高选择性,可同时阻断btk依赖性和非依赖性bcr信号通路,有效抑制多种b-nhl亚型细胞的生长。在此次2024 ash大会上,一项关于dzd8586针对既往接受过系统治疗后疾病进展或不耐受的b-nhl患者的i/ii期临床研究最新汇总分析显示,截至2024年10月20日,dzd8586治疗复发难治性(r/r)b-nhl:
迪哲医药创始人、董事长兼首席执行官张小林博士表示:"接受btk抑制剂治疗的b细胞非霍奇金淋巴瘤患者,大部分都会出现耐药突变。现有btk抑制剂耐药主要由经典btk耐药突变(c481x)和btk激酶失活突变这两种耐药机制导致,dzd8586作为全新非共价lyn/btk双靶点抑制剂,治疗由这两种已知耐药机制引发的复发或难治性b细胞非霍奇金淋巴瘤,展现出良好的抗肿瘤活性和安全性。目前,dzd8586有多个临床开发项目正在计划和推进中,期待为b细胞非霍奇金淋巴瘤患者带来全新治疗选择。"
参考文献: |
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关于dzd8586
dzd8586是公司自主研发的一款可完全穿透血脑屏障的全新非共价lyn/btk双靶点抑制剂。可同时作用于btk依赖性和非依赖性bcr信号通路,有效抑制多种b细胞非霍奇金淋巴瘤(b-nhl)细胞的生长。截至 2022 年末,dzd8586已完成在美国开展的健康受试者i期临床试验,同时针对复发难治性(r/r)b细胞b-nhl的全球多中心i/ii临床试验正在积极推进中,初步结果提示dzd8586在r/r b-nhl患者中展示出令人鼓舞的药代动力学(pk)特征、安全性和抗肿瘤活性。
关于迪哲医药
迪哲医药(股票代码:688192.sh)是一家创新型生物医药企业,专注于恶性肿瘤、免疫性疾病领域创新疗法的研究、开发和商业化。公司坚持源头创新的研发理念,以推出全球首创药物(first-in-class)和具有突破性潜力的治疗方法为目标,旨在填补全球未被满足的临床需求。基于行业领先的转化科学和新药分子设计与筛选技术平台,公司已建立了六款具备全球竞争力的产品管线,其中两大处于全球关键性临床试验阶段的领先产品,均已在中国获批上市。欲了解更多信息,请关注微信公众号:迪哲dizal,或访问。
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